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Dapagilflozin: un nuovo alleato per migliorare il compenso nel diabete...

Fonte: EASD Stoccolma 2010.

Ogni giorno un paio di reni funzionanti filtra circa 180 litri di liquidi; per una concentrazione plasmatica di glucosio di 144 mg/dL, si hanno, quindi, circa 260 g di glucosio filtrato. Nel rene il glucosio filtrato è riassorbito tramite due cotrasportatori sodio dipendenti: SGLT1 e SGLT2, posti a livello del tubulo contorto prossimale. E’ stata ideata una nuova classe di farmaci il cui capostipite è dapagilflozin, che va ad inibire SGLT2, il cotrasportatore che ha una minore affinità per il glucosio ma una maggiore capacità di trasporto rispetto a SGLT1. Come conseguenza di questa inibizione una parte del glucosio filtrato, di solito da un quarto ad un terzo, passa nelle urine. Considerando che l’escrezione di 70 g al giorno di glucosio corrisponde ad una perdita di 280 kcal, è stato osservato che questo farmaco porta anche ad una perdita di peso oltre che ad un abbassamento della glicemia. Il meccanismo dell’inibizione di SGLT2 è insulino-indipendente e, quindi, questo farmaco può essere utilizzato anche quando la beta cellula cessa di funzionare e la sua azione può essere sinergica con altri trattamenti ipoglicemizzanti. Dapagilflozin, inoltre, è abbastanza sicuro anche dal punto di vista dell’ipoglicemia: quando la glicemia scende, infatti, meno glucosio viene filtrato e proporzionalmente la maggior parte del glucosio viene riassorbita dal recettore SGLT1 che, come già detto, possiede una maggiore affinità per il glucosio rispetto a SGLT2. Se questo farmaco confermerà queste ottime premesse, sarà una nuova arma a disposizione per il trattamento del diabete.

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