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Tutti i nuovi farmaci per abbassare il colesterolo: in arrivo il futuro…

Fonte: XXIV Congresso Nazionale SISA.

I farmaci più noti e usati per abbassare il colesterolo sono sicuramente le statine che agiscono inibendo l’HMG-CoA reduttasi che ha un ruolo fondamentale nella sintesi del colesterolo a livello epatico. Tuttavia, le statine spesso non sono sufficienti a raggiungere un target adeguato, in particolare nei soggetti affetti da dislipidemia familiare omozigoti; inoltre, nel 10-30% dei casi le statine causano dolore muscolare. Per ovviare a questi problemi sono in studio nuovi farmaci con meccanismi d’azione molto differenti: uno di questi è il mipomersen, un piccolo oligonucleotide di 20-22 basi che si lega alla regione codificante dell’mRNA dell’Apo-B impedendone la trascrizione. L’innovazione portata da questo farmaco è la somministrazione mensile per via sottocutanea. Un’altra alternativa è l’eprotirom, un prodotto tiroide-mimetico da somministrare per via orale; in pazienti già in terapia con statine, questo farmaco ha dato un calo del colesterolo LDL, dell’apo-B e dell’Lp(a) di circa il 40%, tuttavia ha il grande limite di non poter essere somministrato in pazienti con problemi tiroidei. Un’altra alternativa è il lomitapide, un inibitore della microsomal transfer protein che è responsabile dell’associazione e secrezione delle lipoproteine contenenti apo-B. Questo farmaco ha una somministrazione orale e dà un ridotto efflusso di lipoproteine dal fegato portando ad una riduzione del colesterolo totale e dei trigliceridi. Tra i farmaci in studio questo sembra essere il più efficace nei soggetti omozigoti, è ottimo anche nell’abbassare i trigliceridi e non da mialgie a nessun dosaggio. Solo la pratica clinica mostrerà se le aspettative per questi farmaci sono ben riposte oppure no.

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