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In arrivo nuove armi per aumentare il colesterolo HDL!

Fonte: Congresso regionale SISA Sezione Lombardia, Milano 15-16 aprile 2011.

Sempre più importanza sta assumendo il colesterolo non LDL, in particolare l’attenzione si è focalizzata sul colesterolo HDL. E’ recentemente tornata alla ribalta niacina, a lungo inutilizzata per l’elevata frequenza di flushing mediato principalmente dal rilascio di prostaglandina D2 nella cute. La prostaglandina D2 agisce attraverso il recettore DP1, per questo si è pensato di associare niacina con laropiprant, un antagonista potente e selettivo del DP1 in modo da mantenere gli effetti positivi di niacina sul colesterolo HDL e ridurre l'insorgenza di flushing. Inoltre, durante il congresso regionale SISA Sezione Lombardia sono stati presentati i dati relativi ad una nuova classe farmacologica, quella degli inibitori della proteina di trasferimento degli esteri del colesterolo (CETP) comprendente anacetrapib e dalcetrapib. L'inibizione di CEPT riduce i livelli del colesterolo LDL ed aumenta quelli del colesterolo HDL. Alberto Corsini ha presentato i dati dello studio DEFINE (Determining the EFficacy and Tolerability of CETP INhibition with AnacEtrapib), dove sono stati paragonati anacetrapib al dosaggio di 100 mg e placebo per 18 mesi in aggiunta al preesistente trattamento con statine. Nello studio il farmaco si è dimostrato efficace nel ridurre i livelli di colesterolo LDL e nell'aumentare quelli del colesterolo HDL, senza causare problemi cardiovascolari. In particolare, dopo 24 settimane di terapia, il farmaco ha ridotto del 39% in più rispetto al placebo i livelli di colesterolo LDL (p<0,001) ed ha aumentato i livelli di colesterolo HDL del 138,1% rispetto al placebo (p<0,001). Sono stati anche presentati i dati relativi a dalcetrapib che, diversamente da anacetrapib, ha il vantaggio di non interagire con il citocromo P450; anche questo farmaco è stato testato in uno studio in doppio cieco, dove i partecipanti sono stati assegnati ad assumere dalcetrapib 900 mg/die o placebo, in aggiunta ad atorvastatina, per 24 settimane. Dalcetrapib ha aumentato il colesterolo HDL del 33.4%, ha ridotto l’attività di CETP del 53.5% e ha prodotto un aumento dell’apolipoproteina A1 senza alcuna differenza clinicamente rilevante rispetto al placebo riguardo ad eventi avversi, ai parametri di laboratorio e ai segni vitali. Se questi dati saranno confermati, le armi a disposizione dei medici saranno sempre di più!

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