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Un nuovo inibitore della DPP-4: linagliptin

Fonte: Drugs 2011; 71(5): 611-624.

Sarà presto disponibile linagliptin, un nuovo inibitore della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), con un profilo cinetico favorevole vista la sua eliminazione non renale. Come i suoi predecessori, linagliptin inibisce in modo selettivo, potente e in modo dose dipendente la DPP-4, con un’inibizione ≥80% sulle 24 ore. In due studi in doppio cieco (più di 350 pazienti valutati) in adulti con diabete mellito di tipo 2 non controllato, 5 o 10  mg un volta al giorno di linagliptin in monoterapia erano più efficaci di placebo nel migliorare il controllo glicemico e diversi parametri di funzionalità pancreatica, con una riduzione dei valori di emoglobina glicata da -0.69% a -0.88% dopo 12 o 24 settimane. Linagliptin 5 o 10  mg è stato anche più efficace di voglibose 0.2 mg tre volte al giorno nel migliorare il controllo glicemico in uno studio di 26 settimane (più di 450 pazienti valutati). In diversi studi (più di 250 pazienti valutati per ogni trial) di 12-24 settimane condotti in pazienti adulti con un diabete mellito non ben controllato, linagliptin 5 mg una volta al giorno in aggiunta a metformina, sulfonilurea o metformina+sulfonilurea o in combinazione con pioglitazone, ha migliorato il controllo glicemico più di placebo aggiunto alle stesse terapie. Quindi linagliptin, in monoterapia o in aggiunta ad altri ipoglicemizzanti orali, sembrerebbe essere efficace, ben tollerato, avere un effetto neutrale sul peso corporeo ed essere associato con un minimo rischio di ipoglicemia.

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