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Lapaquistat: efficace per il colesterolo ma tossico per il fegato!

Fonte: Circulation 2011; 123(18): 1974-1985.

Lapaquistat acetato è un inibitore della squalene sintasi usato per il trattamento dell’ipercolesterolemia. Questo report riassume i risultati di studi di fase 2 e 3 su lapaquistat che sono stati interrotti ad uno stadio avanzato di sperimentazione clinica per una potenziale tossicità epatica. I dati di efficacia e sicurezza sono stati estratti da 12 studi in cui lapaquistat era somministrato in monoterapia o in combinazione con altri agenti ipolipemizzanti in pazienti dislipidemici. In quasi tutti gli studi lapaquistat era utilizzato alla dose di 100 mg al giorno; in 5 studi era dato al dosaggio di 50 mg e in 1 al dosaggio di 25 mg. Si è andati a valutare la percentuale di variazione del colesterolo LDL e la sicurezza. Lapaquistat 100 mg ha significativamente ridotto i livelli di colesterolo LDL del 21.6% in monoterapia e del 18.0% in combinazione con una statina e ha anche ridotto altri marcatori di rischio cardiovascolare come la proteina C-reattiva. Il numero di effetti collaterali era più alto per lapaquistat rispetto a placebo, sebbene il numero di eventi individuali fosse simile. A 100 mg, c’è stato un aumento dei valori di alanina aminotransferasi di ≥3 volte il limite massimo di laboratorio a due visite consecutive (2.0% versus 0.3% per placebo; 2.7% versus 0.7% per basse dosi di atorvastatina). Due pazienti a cui è stato somministrato lapaquistat 100 mg hanno avuto sia un rialzo di transaminasi che un' elevazione dei valori di bilirubina totale. In conclusione, l’inibizione della squalene sintasi con lapaquistat acetato, da solo o in combinazione con statine, è efficace nel ridurre i livelli di colesterolo LDL in maniera dose dipendente ma l’elevazione dei livelli di alanina aminotransferasi, combinato con rari casi di elevazione della bilirubina totale, ha portato a una interruzione nello sviluppo di questo farmaco per dubbi sulla tossicità epatica.

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