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Aliskiren penetra il tessuto adiposo e muscolare scheletrico riducendo l'attività del RAS negli obesi ipertesi

Fonte: Journal of Hypertension 20 January 2012 doi: 10.1097/HJH.0b013e32834f6b43.

In questo studio è stata vallutata la capacità di aliskiren di inibire l'attività del Sistema Renina-Angiotensina (RAS) locale. 10 pazienti ipertesi affetti da adiposità addominale sono stati selezionati per fare un wash out di 2 settimane e 2 settimane di placebo. A seguire sono stati trattati per 4 settimane con 300 mg di aliskiren once daily, seguiti da 4 settimane di wash out e poi 4 settimane di amlodipine 5 mg sempre once a day. Le concentrazioni dei farmaci e dei miomarkers del RAS sono stati misurati nei fluidi interstiziali usando la microdialisi e attraverso biopsie a livello di tessuto addominale sottocutaneo e del tessuto muscolare. Aliskiren è stato rilevato in tutti i tessuti analizzati. Dopo 4 settimane di trattamento le concentrazioni in microdialisi di aliskiren (ng/ml) erano 2.4 +/- 2.1 (tessuto adiposo) e 7.1 +/- 4.2 (muscolo) e simili alle concentrazioni plasmatiche (8.4 +/- 4.4); le concentrazioni tissutali (ng/g) erano 29.0 +/- 16.7 (tessuto adiposo) e 107.3 +/- 68.6 (muscolo). 8 settimane dopo l'interruzione, aliskiren era misurabile nelle biopsie tissutali ma non nel plasma o nei fluidi interstiziali. I campioni combinati delle analisi in microdialisi da 2 set di 4 pazienti hanno evidenziato la riduzione dell'angiotensina II tissutale con aliskiren ma non con amlodipina. In conclusione, quindi, in pazienti obesi ipertesi, aliskiren ha dimostrato di penetrare il tessuto adiposo e muscolare a livelli apparentemente in grado di ridurre l'angiotensina II tissutale. Questa rilevazione potrebbe contribuire a mantenere nel tempo l'attività antipertensiva nei soggetti ipertesi e obesi.

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