Canagliflozin è il primo SGLT2 inibitore approvato nel 2013 sia dalla FDA e dall'EMEA per il trattamento di pazienti affetti da DMT2. Il farmaco può essere utilizzato in monoterapia quando la terapia comportamentale (dieta e attività fisica) da sola non è sufficiente a ottenere un adeguato controllo glicemico o nei pazienti in cui la metformina è controindicata o non tollerata; in associazione a metformina o insulina nei pazienti con controllo glicemico non adeguato.
Il commercio è reperibile al dosaggio di 100 o 300 mg. La scelta del dosaggio adeguato si basa sui valori di HbA1c di partenza e sui valori di eGFR (se eGFR < 45 ml/min è consigliabile utilizzare il dosaggio più basso). Come dimostrato nell' European Public Assessment Report (EPAR) of canagliflozin, Canaglifozin è efficace nel migliorare il profilo glicemico sia in termini di HbA1c che di glicemia a digiuno. Associato ad altri antidiabetici orali provoca una riduzione dello 0.57−0.91% (100 mg dose) e dello 0.70-1.16% (300 mg dose) della HbA1c. La terapia con Canagliflozin non è solo efficace nel migliorare il profilo glicemico: la glicosuria insita nel meccanismo d'azione del farmaco comporta un dispendio energetico di 300 kcal al giorno, che si traduce in una perdita di peso di 1.84 e 2.43 kg (100 and 300 mg di canagliflozin, rispettivamente) che si osserva nelle prime settimane di...continua a leggere