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Agonisti GPR: pronti per il debutto?
Fonte: IDF Vancouver 2015.

Molti nuovi farmaci sono in fase di sviluppo per il trattamento del diabete di tipo 2. Proteine G-accoppiate a recettori sono bersagli farmacologici particolarmente interessanti perché sono relativamente facili da attivare o bloccare specificamente da piccole molecole. Vi è anche una grande diversità di recettori accoppiati alla proteina G, molti dei quali si trovano solo in un particolare tessuto, in modo che può essere utilizzato per indirizzare un tessuto senza provocare effetti collaterali altrove. Per migliorare il rilascio di insulina nel diabete di tipo 2, molti farmaci hanno come bersaglio diretto le cellule beta del pancreas che producono insulina. Un'idea alternativa, però, è quello di colpire le cellule enteroendocrine nell'intestino che producono ormoni come GLP-1, che a loro volta promuovono la secrezione di insulina, mentre inviano segnali di sazietà. Farmaci che aumentano la secrezione di ormone intestinale hanno quindi la...continua a leggere

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