Ezetimibe non interagisce con il cibo e non richiede aggiustamenti posologici negli anziani. Interazioni solo con ciclosporina e colestiramina

L’ezetimibe viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale (senza influenze da parte del cibo), altrettanto rapidamente captata dalle cellule intestinali e glucuronidata (metabolita farmacologicamente attivo) mediante tre diverse glucuroniltrasferasi; solo una piccola porzione (4%) è ossidata a chetone. Infatti, circa il 90% della concentrazione plasmatica totale dell’ezetimibe, misurata 30 minuti dopo la somministrazione, è costituita dal suo derivato glucuronide. La concentrazione massima dell’ezetimibe (4-5 ng/ml) si osserva entro le 4-12 ore dalla somministrazione, mentre quella del glucuronide (45-70 ng/ml) 1-2 ore dopo l’assunzione del principio attivo. Dopo la sua formazione, il glucuronide è rilasciato al fegato dal sistema portale e riescreto nel lume intestinale attraverso la via biliare, dove si lega alla parete intestinale. Sia l’ezetimibe che il suo glucuronide sono in grado di inibire l’assorbimento intestinale del colesterolo. Nel lume intestinale o nell’enterocita, più del 95% della dose somministrata di ezetimibe è in forma di glucuronide suggerendo come la scarsa distribuzione sistemica del composto non coniugato sia da attribuirsi alla veloce conversione nel suo metabolita attivo. L’ezetimibe (99%), così come il suo derivato glucuronide...continua a leggere