Delcasertib (anche noto come KAI-9803) è un inibitore selettivo della delta protein kinasi C (dPKC) un enzima che, una volta attivato, trasmette il segnale intracellulare che conduce ad apoptosi e necrosi cellulare miocardica. Tale enzima si attiva durante ischemia miocardica, provocando danno cellulare ed estensione dell'infarto miocardico. E' stato dimostrato che delcasertib consente di inibire tale enzima attivato riducendo del 70% il danno da riperfusione in modelli animali. Inoltre, delcasertib ha anche mostrato di ridurre il danno tissutale miocardico in un piccolo studio di fase I/II sull'uomo. Il trial PROTECTION-AMI di fase fase IIb è uno studio di dose-finding su delcasertib, effettuato su una popolazione di 1.176 pazienti con STEMI (ST-Elevated MI), distribuiti in 114 centri di 18 paesi diversi. Di questi, 911 soggetti con STEMI anteriore hanno costituito la coorte primaria, differente per gravità dal resto dei pazienti con STEMI inferiore. Questi soggetti sono stati randomizzati a gruppo di controllo con placebo (683 pazienti) o a uno dei 3 gruppi delcasertib (228 pazienti) con dosaggi di 50 mg/ora, 150 mg/ora o 450 mg/ora. Il farmaco è stato somministrato per via endovenosa immediatamente dopo la randomizzazione, prima della...continua a leggere
ABSTRACT SEMPLIFICATO DEI CONTENUTI DI CARDIOLINK SCIENTIFIC NEWS
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